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吡嘧司特钾
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吡嘧司特钾

  【药物名称】吡嘧司特钾 Pemirolast potassium

  【分子式成分】化学名:9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮钾盐。分子式:C10H7N6OK。分子量:266.30。

  【制剂规格】片剂:10 mg

  【药理毒理】药理研究表明,本品为特异性I型变态反应抑制剂,能剂量依赖性地抑制抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯D4和B4、PAF、PG D2、TX A2和B细胞激活因子等的释放。在大鼠和豚鼠中本品能剂量依赖性抑制被动皮肤过敏反应(PCA)和实验性哮喘。临床研究表明,144例支气管哮喘患者服用本品每次10 mg,每天2次,轻度至明显改善率为65.9%。本品对50岁以上、病程超过5~10年的哮喘患者尤为有效。

  【药 动 学】实验犬口服14C标记的本品0.2、1.0和5.0 mg/kg后,血浆药物峰浓度随给药量的增加而升高,消除半衰期随给药剂量的加大而延长。在0.2 mg/kg 时T1/2为0.73 h,静注给药和经口给药的AUC值分别为 0.416和0.307 μg/ml。血浆蛋白结合率为66%,大鼠经口或静注给药6 h后,尿中排泄率分别为75%和57%。健康受试者单剂量口服本品10 mg后Tmax为0.67 h,T1/2为0.88 h。本品血浆蛋白结合率为96%,有4种代谢产物经尿排泄。健康成人在两餐之间单剂量口服本品2.5、10和40 mg,24 h后尿排泄量达83.5%~87.7%,口服本品10 mg,每日3次共7天,第8天后药物的排泄量与单剂量口服本品后的尿排泄率相似,表明本品无积蓄作用。

  【适 应 证】支气管哮喘的长期治疗。

  【不良反应】可见头痛呕吐、胃痛、便秘、口干、恶心和过敏症状如皮疹和瘙痒,偶见血小板计数增加、血红蛋白浓度减少、GOT和GTP升高等,副作用发生率低,毒性较小,耐受性良好。

  【用法用量】成人常用量每次10 mg,一日2次,早、午餐后或临睡前服用。

  【注意事项】禁用于对本品有过敏症的患者;禁用于孕妇或可能怀孕的妇女。

   与支气管扩张药、皮质激素和抗组胺药不同,本品对迅速缓解急性哮喘发作和明显的哮喘症状不能立刻起效,支气管哮喘患者服用本品时如出现严重的哮喘急性发作,应给予支气管扩张药或皮质激素。长期应用皮质激素治疗的患者使用本品以减少皮质激素的剂量时,应在密切监护下逐渐用本品来替换。当患者在成功地减少皮质激素维持剂量之后才可以中断服用本品,但仍要警惕哮喘的复发。

  【生产单位】资料暂缺


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